תרופות לקשירת חומצות מרה (הנקראות sequestrants או resins), הינן מהתרופות הראשונות ששימשו לטיפול בהורדת כולסטרול ורמות שומנים בדם, מאז שנות ה - 70.

חומצות מרה, מיוצרות בכבד מסינטיזה של כולסטרול, והנן חיוניות לצורך ספיגת השומנים והכולסטרול בגוף. תרופות קושרות חומצות מרה נקשרות לחומצות המרה, ויוצרות תרכובת היוצאת בצואה מן הגוף. לכן, כאשר כמות חומצות המרה בגוף יורדת כתוצאה ממתן תרופות קושרות חומצות מרה (sequestrants), הגוף "נאלץ" לייצר עוד חומצות מרה כדי להתגבר על המחסור, וזאת בדרך של פירוק כולסטרול נוסף. מנגנון זה מביא לירידת רמות הכולסטרול הכלליות בגוף, וכן לירידת רמות הכולסטרול הרע.

לתרופות קושרות חומצות מרה יכולת להפחית כולסטרול רע בכ - 20% לערך ויש להן פוטנציאל השפעה רב ביחס להורדת כולסטרול גבוה, גם בהשוואה לפיבראטים או חומצה ניקוטינית למשל.

אך פוטנציאל יתרונן המשמעותי בהורדת כולסטרול הינו בשילוב עם סטטינים (תוך מתן מינון נמוך או בינוני של sequstrants), המאפשר הורדת כולסטרול העשויה להגיע לכדי שיעור העולה על 50%. במקרים בהם רמת הכולסטרול גבוהה במיוחד, והעלאת מינון קושרי חומצות מרה אינה יעילה עוד, יש רופאים העשויים לבחון טיפול משולב, עם חומצה ניקוטינית, שיכול לההביא להפחתת כולסטרול רע בשיעור ניכר גם ללא סטטינים, או בטיפול משולב גם יחד עם סטטינים וזאת בכפוף להתניות שונות ובהן התניות הקשורות במועדי נטילת התרופות, מינונים וכיו"ב.

בהקשר זה חשוב לציין, כי בדרך כלל קושרי חומצות מרה לא ניתנים כתרופה יחידה למטופלים בעלי היסטורייה רפואית של עצירות או רמת טריגליצרידים גבוהה (שכן תרופות אלו נוטות לגרום לעליה ברמת הטריגליצרידים), ובמקרים רבים מסוג זה שילוב תרופות הינו מקובל.

קיימים מספר סוגים של תרופות קושרות חומצות מרה, שההבדלים בהן הנם בעיקר באופן הנטילה (בטבליה או באבקה מסיסה בנוזל) ; הטעם ; יעילות או מינון נדרש לשם השגת הפחתת כולסטרול מספקת ותופעות לוואי.
כך למשל, כולסטירמין הינה תרופה הניתנת בצורת אבקה, אותה נדרש למהול במים או במיץ. מטופלים רבים מוצאים כי לא קל להתמיד בנטילתה פעם-פעמיים ביום (בין 10 ל - 20 גר' ביום) בכדי לאפשר הפחתה של 10-20 אחוזים ברמות הכולסטרול הרע, וזאת בשל הטעם הדומיננטי. כולסטיפול הינה תרופה אחרת הניתנת באבקה, אף שקיימות גם טבליות, אם כי יעילותן נמוכה משל האבקה, ועל מנת ליטול מינון מספק, נדרשות מספר טבליות.
תרופות אלו ישנות יחסית, והפוטנטיות שלהן נמוכה (יעילותן בהפחתת כולסטרול ביחס למינון הנדרש). תרופה אחרת, שיעילותה גבוהה מזו של כולסטירמין או כולסטיד, הינה welchol (colesevelam) הניתנת בטבליות. מספר הטבליות הדרוש להפחתת 12-18 אחוזים בכולסטרול הינו 4-6 בממוצע, והיא נחשבת למתקדמת מכולסטירמין או כולסטיד, גם מבחינת שכיחות תופעות הלוואי הקשורות בנטילתה, אף שחשוב להיוועץ עם רופא בנוגע להתאמתה ביחס לכל מטופל, בהתאם להיסטוריה הרפואית שלו, תרופות אחרות שהוא נוטל ומצבו הרפואי הכללי.

תופעות הלוואי העיקריות המיוחסות לתרופות קושרות חומצות מרה הן עצירות או לחלופין שלשול, גזים והפרעה בספיגת תרופות וויטמינים אחרים (לרבות חומצה פולית, ויטמין A, D, K וכיו"ב) - מסיבה זו מומלץ ליטול sequestrants כגון כולסטירמין או כולסטיד, שעה לפני או ארבע שעות אחרי נטילת תרופות אחרות.